Такролимус | 104987-11-3

Такролимус, известен също с търговското си наименование Програф между другото, е мощно имуносупресивно лекарство, използвано предимно при трансплантация на органи за предотвратяване на отхвърляне.

Механизъм на действие: Такролимус действа чрез инхибиране на калциневрин, протеинова фосфатаза, която играе критична роля в активирането на Т-лимфоцитите, които са имунни клетки, участващи в отхвърлянето на присадката. Чрез инхибиране на калциневрина, такролимус блокира производството на провъзпалителни цитокини и предотвратява активирането на Т-клетките, като по този начин потиска имунния отговор срещу трансплантирания орган.

Показания: Такролимус е показан за профилактика на отхвърляне на органи при пациенти, получаващи алогенна трансплантация на черен дроб, бъбрек или сърце. Често се използва в комбинация с други имуносупресивни средства като кортикостероиди и микофенолат мофетил.

Приложение: Такролимус обикновено се прилага перорално под формата на капсули или перорален разтвор. Може също така да се прилага интравенозно в определени клинични ситуации, като например по време на периода непосредствено след трансплантацията.

Мониторинг: Поради тесния си терапевтичен индекс и вариабилността на абсорбцията, такролимус изисква внимателно проследяване на кръвните нива, за да се осигури терапевтична ефикасност, като същевременно се минимизира рискът от токсичност. Терапевтичният лекарствен мониторинг включва редовно измерване на нивата на такролимус в кръвта и коригиране на дозата въз основа на тези нива.

Странични ефекти: Честите странични ефекти на такролимус включват нефротоксичност, невротоксичност, хипертония, хипергликемия, стомашно-чревни смущения и повишена чувствителност към инфекции. Дългосрочната употреба на такролимус може също да увеличи риска от развитие на някои злокачествени заболявания, особено рак на кожата и лимфом.

Лекарствени взаимодействия: Такролимус се метаболизира основно от ензимната система на цитохром Р450, особено CYP3A4 и CYP3A5. Следователно, лекарства, които индуцират или инхибират тези ензими, могат да повлияят нивата на такролимус в тялото, потенциално водещи до терапевтичен неуспех или токсичност.

Специални съображения: Дозирането на такролимус изисква индивидуализиране въз основа на фактори като възраст на пациента, телесно тегло, бъбречна функция, съпътстващи лекарства и наличие на съпътстващи заболявания. Близкото наблюдение и редовното проследяване с доставчици на здравни услуги са от съществено значение за оптимизиране на терапията и минимизиране на неблагоприятните ефекти.